RÉSUMÉ DES CARACTÉRISTIQUES DU PRODUIT

ANSM - Mis à jour le : 30/08/2011

1. DENOMINATION DU MEDICAMENT

BURINEX 1 mg, comprimé

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE

Bumétanide ...................................................................................................................................... 1,0 mg

Pour un comprimé.

Excipient: lactose.

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE

Comprimé.

4. DONNEES CLINIQUES

4.1. Indications thérapeutiques

· œdèmes d´origine rénale et hépatique, insuffisance cardiaque.

Pour l´utilisation chez la femme enceinte: (voir rubrique 4.4).

4.2. Posologie et mode d´administration

La voie orale est choisie pour les traitements ambulatoires et au long cours.

1 à 3 comprimés par jour.

Avaler les comprimés avec un demi-verre d´eau.

4.3. Contre-indications

· Désordres électrolytiques non corrigés.

· Femme enceinte au cours du premier trimestre de la grossesse.

· Hypersensibilité aux sulfamides.

· Encéphalopathie hépatique.

· Association à la céfaloridine (voir rubrique 4.5).

· Association avec: acide tiénilique, lithium, lidoflazine, prénylamine, vincamine (voir rubrique 4.5).

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d´emploi

Mises en garde spéciales

· En cas d´atteinte hépatique, ces diurétiques peuvent induire une encéphalopathie hépatique. En cas de survenue d´une telle encéphalopathie, le diurétique doit immédiatement être interrompu.

· Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).

Précautions d´emploi

· Equilibre hydroélectrolytique:

o au début du traitement, il est utile de vérifier la natrémie et la kaliémie,

o en cours de traitement, surveiller notamment la kaliémie chez les sujets cirrhotiques ou chez ceux traités par les digitaliques, par les antiarythmiques proches de la quinidine, par les corticoïdes ou par les laxatifs. De plus, chez les cirrhotiques, il est indispensable de surveiller la natrémie et la fonction rénale,

o en cas d´hypokaliémie en cours de traitement, un apport complémentaire de potassium ou l´association à un diurétique épargneur du potassium peut être justifié.

· En cas d´insuffisance rénale même sévère, augmenter la posologie en tenant compte de ce déficit fonctionnel.

· Le contrôle de la glycémie et de l´uricémie est justifié en début de traitement et en cas de traitement prolongé, notamment chez les diabétiques et les sujets goutteux.

· En cas de traitement prolongé ou à forte posologie, surveiller les électrolytes plasmatiques et urinaires, l´hématocrite, les protides sanguins, l´urée sanguine et urinaire, l´uricémie, la clairance de la créatinine et la glycémie.

4.5. Interactions avec d´autres médicaments et autres formes d´interactions

Associations contre-indiquées

· Céfaloridine
Augmentation de la toxicité de la céfaloridine: utiliser une autre céphalosporine.

Associations déconseillées

· Acide tiénilique
Insuffisance rénale aiguë (précipitation d´urates intra-tubulaires, liée à l´effet uricosurique de l´acide tiénilique et à l´état de déshydratation dû aux autres diurétiques). Si l´on souhaite substituer un autre diurétique à l´acide tiénilique, il faut respecter un intervalle libre de 3 jours et un apport liquidien de 1,5 à 2 litre par 24 heures en début de traitement.

· Lithium
Augmentation de la lithémie avec signes de surdosage, comme lors d´un régime désodé (diminution de l´excrétion urinaire du lithium). Cependant, si l´usage des diurétiques est nécessaire, surveillance stricte de la lithémie et adaptation de la posologie.

· Médicaments non antiarythmiques donnant des torsades de pointes
Lidoflazine, prénylamine, vincamine.
Torsades de pointes (l´hypokaliémie est un facteur favorisant, de même qu´une bradycardie et un espace QT long pré-existant). Utiliser des substances ne présentant pas l´inconvénient d´entraîner des torsades de pointes en cas d´hypolakiémie.

Associations faisant l´objet de précautions d’emploi

· A.I.N.S. (voie générale)
Insuffisance rénale aiguë chez le malade déshydraté (diminution de la filtration glomérulaire par inhibition des prostaglandines vasodilatatrices due aux AINS). Hydrater le malade, surveiller la fonction rénale en début de traitement.

· Metformine
Acidose lactique due à la metformine déclenchée par une éventuelle insuffisance rénale fonctionnelle liée aux diurétiques et plus spécialement aux diurétiques de l´anse. Ne pas utiliser la metformine lorsque la créatininémie dépasse 15 mg/litre (135 micromoles/litre) chez l´homme et 12 mg/litre (110 micromoles/litre) chez la femme.

· Produits de contraste iodés
En cas de déshydratation provoquée par les diurétiques, risque majoré d´insuffisance rénale, en particulier lors d´utilisation de doses importantes de produits de contraste iodés. Réhydratation avant administration du produit iodé.

· Antiarythmiques donnant des torsades de pointes
Bépridil, antiarythmiques de type quinidine (classe Ia) sotalol et amiodarone.
Torsade de pointes (l´hypokaliémie est un facteur favorisant, de même qu´une bradycardie et un espace QT long pré-existant). Prévention de l´hypokaliémie et si besoin correction; surveillance de l´espace QT; en cas de torsade, ne pas administrer d´antiarythmique (entraînement électrosystolique).

· Autres hypokaliémiants (amphotéricine B (voie IV), corticoïdes (gluco, minéralo: voie générale) tétracosactide, laxatifs stimulants)
Risque majoré d´hypokaliémie (effet additif). Surveillance de la kaliémie et si besoin correction. Utiliser des laxatifs non stimulants.

· Diurétiques hyperkaliémiants (amiloride, canrénone, spironolactone, triamtérène)
L´association rationnelle, utile pour certains patients n´exclut pas la survenue d´hypokaliémie ou, en particulier chez l´insuffisant rénal et le diabétique, d´hyperkaliémie. Surveiller la kaliémie, éventuellement l´ECG, et s´il y a lieu, reconsidérer le traitement.

· Digitaliques
Hypokaliémie favorisant les effets toxiques des digitaliques. Surveillance de la kaliémie, ECG et s´il y a lieu, reconsidérer le traitement.

· Aminosides (voie parentérale)
Augmentation des risques néphro et ototoxiques des aminosides (insuffisance rénale fonctionnelle liée à la déshydratation entraîné par le diurétique). Association possible sous surveillance de l´état d´hydratation, des fonctions rénales et cochléo-vestibulaires et éventuellement des concentrations plasmatiques de l´aminoside.

· Phénytoïne
Diminution de l´effet diurétique pouvant atteindre 50 pour cent. Utiliser éventuellement des doses plus élevées de Bumétanide.

· Inhibiteurs de l´enzyme de conversion (I.E.C.)
Risque d´hypotension artérielle brutale et/ou d´insuffisance rénale aiguë lors de l´instauration du traitement par un inhibiteur de l´enzyme de conversion en cas de déplétion sodée pré-existante (en particulier chez les sujets porteurs de sténose de l´artère rénale).
Phosphate d´aluminium (antiacides)
Diminution de l´absorption digestive du bumétanide. Prendre les antiacides à distance du bumétanide (par exemple 2 heures).

4.6. Grossesse et allaitement

Grossesse

· En l´absence d´étude chez l´animal et de données cliniques humaines le risque n´est pas connu, par conséquent, par mesure de prudence ne pas prescrire pendant la grossesse et ceci d´autant plus que l´administration de diurétiques de l´anse de Henlé ne se justifie pas dans le traitement des œdèmes et rétentions hydrosodées gravidiques, ni dans l´HTA gravidique, car elle peut entraîner une ischémie fœto-placentaire, avec un risque d´hypotrophie fœtale.
N. B.: les diurétiques restent un élément essentiel du traitement des œdèmes rénaux et hépatiques et de l´insuffisance cardiaque survenant chez la femme enceinte.

· le bumétanide passant dans le lait maternel, l´allaitement est déconseillé (voir rubrique 5.2).

4.7. Effets sur l´aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Sans objet.

4.8. Effets indésirables

· Déshydratation avec hypovolémie, hyponatrémie et hypotension orthostatique justifiant l´arrêt du médicament ou la réduction de la posologie.

· Une augmentation de l´uricémie ou de la glycémie peut survenir au cours du traitement. L´augmentation de l´uricémie peut induire, bien que très rarement, une crise de goutte. L´augmentation de la glycémie peut entraîner le déséquilibre d´un diabète traité ou révéler un diabète latent.

· Risque de déplétion potassique avec hypokaliémie associée ou non à une alcalose métabolique, en particulier chez les sujets prédisposés, cirrhotiques et dénutris. Il peut être particulièrement grave chez les sujets cardiaques et peut, d´autre part, entraîner des troubles du rythme sévères, en particulier des torsades de pointe (pouvant être mortelles), lorsqu´il y a association avec des antiarythmiques du groupe de la quinidine.

· En cas d´insuffisance hépatique, possibilité de survenue d´encéphalopathie hépatique (voir rubrique 4.4 et 4.3).

· Exceptionnellement, réactions d´hypersensibilité, essentiellement dermatologiques.

· Possibilité de crampes, asthénie, diarrhée.

· A fortes posologies, des myalgies ou des arthralgies transitoires ont pu survenir ainsi que des sensations vertigineuses et des nausées.

4.9. Surdosage

Il n´existe pas d´antidote spécifique du produit. En cas de surdosage, le traitement consiste en une compensation des pertes hydro-électrolytiques.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES

5.1. Propriétés pharmacodynamiques

Le bumétanide appartient au groupe des "DIURETIQUES DE L´ANSE".

Il exerce une action:

· diurétique au niveau de la branche ascendante de l´anse de Henlé où il inhibe la réabsorption active du chlore,

· hémodynamique intrarénale: il augmente le flux sanguin rénal et entraîne une redistribution des flux intrarénaux au profit des zones profondes du cortex. Cette propriété présente un intérêt particulier en cas d´association avec les bêta-bloquants qui peuvent avoir l´effet inverse.

Son action diurétique se traduit par une élimination sodée et chlorée importante, une élimination potassique proportionnellement moins importante.

L´effet natriurétique obtenu, proportionnel à la dose, est rapide (il commence aux environs de la 30ème minute; le pic de la natriurèse survient en 1 ou 2 heures), intense et de courte durée (la réponse est épuisée en 6 heures).

5.2. Propriétés pharmacocinétiques

Après administration orale, le bumétanide est absorbé rapidement et à plus de 95 pour cent. La liaison aux protéines sériques est de 95 à 98 pour cent. Le pic sérique est obtenu vers la 30ème minute. La demi-vie est d´environ 1 h 30.

L´élimination se fait en majeure partie par le rein.

Les études effectuées avec le bumétanide marqué au C¹⁴ ont montré que 65 pour cent de la dose absorbée est éliminée sous forme inchangée dans les urines et 18 pour cent dans les fécès.

Il passe dans le lait maternel.

5.3. Données de sécurité préclinique

Non renseignée.

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES

6.1. Liste des excipients

Amidon de maïs, lactose, talc, polyvidone, silice colloïdale anhydre, agar-agar, polysorbate 80, stéarate de magnésium.

6.2. Incompatibilités

Sans objet.

6.3. Durée de conservation

3 ans.

6.4. Précautions particulières de conservation

Conserver la plaquette thermoformée dans l´emballage extérieur pour la protéger de la lumière.

6.5. Nature et contenu de l´emballage extérieur

30 ou 100 comprimés sous plaquettes thermoformées (Aluminium/PVC).

6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pas d´exigences particulières.

7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE

LABORATOIRES LEO

2, rue Rene Caudron

78960 VOISINS-LE-BRETONNEUX

8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE

· 329 396-5: 30 comprimés sous plaquettes thermoformées (Aluminium/PVC).

· 555 867-5: 100 comprimés sous plaquettes thermoformées (Aluminium/PVC).

9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION

[à compléter par le titulaire]

10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE

[à compléter par le titulaire]

11. DOSIMETRIE

Sans objet.

12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES

Sans objet.

CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE

Liste II.